Слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворимый в воде при комнатной температуре. Выдерживает кипячение. Растворы адреналина в присутствии тиокаина через некоторое время розовеют. Тиокаин не вызывает реактивного набухания слизистой оболочки, на зрачок не действует. Тиокаин в 1,5-2 раза менее токсичен, чем кокаин, и в 2 раза превосходит его по силе анестезирующего действия, но анестезия по длительности уступает кокаину.